התרופה - מטפורמין

שלום לדוקטור אני כחולת סכרת , מטופלת ע"י 2 כדורים של מטפורמין ביום. הייתי מאוד מודה לך אם תסביר לי איך עובד הכדור על הסוכר בדם. תודה, רותי

שלום רותי, השאלה שלך חוזרת, ולכן בחרתי להביא קטע מהפרק על התרופות בסוכרת מספרי "סוכרת - לחיות עם להאגיש בלי" ...."א.מטפורמין (גלוקופג', גלוקומין, אפופאג') : Metformin ( Gluco-phage, Glucomin, Apophage) תכשיר זה נכנס לשימוש באירופה הדוברת צרפתית ב 1957. מאז, נעשה בו שימוש נרחב, של למעלה מ 40 שנה, שאפשר רכישת ניסיון קליני עשיר בטיפול בתכשיר ובפעילותו באירופה ובישראל (מטופלים שמנים ו/או סוכרתים טופלו על ידי במתן גלוקופאג', במרפאות ההשמנה והסוכרת כבר בסוף שנות הששים). בשל הטראומה שהותירה תקופת השימוש בפנפורמין, והאיסור הגורף בשימוש בו, אישרו האמריקאים את המטפורמין לשימוש רק באמצע שנות התשעים (!). עד לאישורו על ידי ה- FDA, לא היה למעשה בארה"ב תכשיר תרופתי זמין "עוקף לבלב" לטיפול בסוכרת מסוג 2. עתה, מוצג המטפורמין בפרסומים בעיתונות הרפואית כתרופה ה"חדשה" לטיפול בסוכרת מסוג 2, ובמיוחד בסוכרתים שמנים עם תנגודת לאינסולין, ותסמונת X. מטפורמין גורם למכלול של שינויים מטבוליים, כולל שנויים במטבוליזם הפחמימות והשומנים. את השפעתו על הגלוקוז, הוא מפעיל על ידי הפחתת התנגודת לאינסולין בשני מישורים: בכבד, ובשרירים. ההשפעה הכבדית: כמה מחקרים הדגימו, שמטפורמין מפחית ב 9-30% את ייצור הגלוקוז הכבדי ושחרורו לדם, בסוכרתים עם סוכרת מסוג 2. רוב המחקרים טוענים שהמטפורמין מפחית את פירוק הגליקוגן בכבד (גליקוגנוליזיס), בעודו מגביר את כניסת הגלוקוז לכבד ויצירת הגליקוגן ,וחלק טוענים שהמטפורמין גם מפחית בכבד את ייצור הגלוקוז מחלבונים (גלוקוניאוגנזיס). ההשפעה הפריפרית: המטפורמין מוריד את רמת הגלוקוז בדם על ידי הגברת הטרנספורט של גלוקוז לתוך תאי השרירים, תאי השומן, תאי המעי, ואולי אף בכדוריות האדומות. שיעור קליטת הגלוקוז Glucose Uptake)) ברקמות התלויות באינסולין, עולה ב - 20-40% בהתאם לאוכלוסייה הנבדקת. המטפורמין גם מעלה את מספרם של הרצפטורים לאינסולין ואת האפיניות שלהם, בתאי השומן והשריר, ומגביר את פעילות התירוזין קינז ברצפטורים. מחקרים בבעלי חיים ובתרביות תאי שריר שנלקחו מסוכרתים עם תנגודת לאינסולין, הדגימו שמטפורמין פועל ברמה התאית, להחשת תהליכי הגלוקוז טרנספורט. המשמעות הקלינית של תצפית זו אינה ברורה עדיין. חלק מפעולתו יכול להיות קשור בהשפעתו על ספיגת הגלוקוז, ובמיוחד השפעתו על ההפחתה בספיגת החלבונים מהמעי, (כולל החומצות האמיניות הגלוקוגניות שיכולות להפוך לגלוקוז בכבד). בכך יש פחות חומר גלם לגוף לייצר גלוקוז כבדי. מבחינה משמעותית, השפעה זו כנראה זניחה. בסוכרתים עם סוכרת מסוג 2 והשמנת יתר, מפחית הטיפול במטפורמין את רמות הגלוקוז בצום ב 60-70 מג%, ואת רמות ה HbA1c ב 1.5-2.0% בהשוואה לאוכלוסייה המטופלת בדיאטה ובאין בו (פלצבו). מחקר אחר שבדק את הקשר בין המינון לתגובה, במינונים של מטפורמין שבין 500-200- מ"ג, הדגים את היתרון שבטיפול במינון אפקטיבי גבוה. המינון הגבוה הביא להפחתה של 86 מג% ברמת הגלוקוז בצום.הטיפול במטפורמין הביא גם להפחתה של 16% ברמות הטריגליצרידים, הפחתה ברמות הכולסטרול "הרע" (LDL), ולעליה ברמות הכולסטרול ה"טוב" (HDL). הסוכרתים שקבלו מטפורמין, אף ירדו מעט במשקל. פה מעניין להזכיר עובדה היסטורית: כריסטיאן ברנרד, משתיל הלב הראשון בעולם, טיפל בחולי הלב שלו שהיו עם יתר משקל והפרעות שומני הדם במטפורמין. (באותה תקופה לא היו בנמצא הסטטינים של היום).נמצא שמטפורמין מפחית את שיעור החמצון של חומצות השומן החופשית והליפידים בפלזמה. השפעה חיובית נצפתה גם על גורמי סיכון לטרשת אחרים, דוגמת השפעתו להורדת הרמות הגבוהות של מעכב הפלסמינוגן אקטיבטור – 1, ועל גורמים פיברינוליטים בפלזמה." מידע מפורט נוסף בתרופה זו ובאחרות תמצאי בעיון בספר בביקורך בחנות הספרים בקניון הקרוב למגוריך.